l’activité biologique de la plupart des mx résulte de leur interaction avec:
une cible moléculaire
Qu’arrive-t-il qd mx intéragit avec cible?
cascade d’événements est déclencher pour lesquels on va observer des effets pharmacologiques
Quels effets pharmacologiques peut-on avoir?
des effet utiles en thérapeutique (effets recherchés) et effets non désirés (effet secondaires et effets toxique)
Comment les mx vont-ils interagir avec les différentes cibles au sein du vivant?
En général, en établissant des liens chimiques
Quels types de liens chimiques établissent-ils?
-liaison covalentes (liens forts, irréversibles)
-liaisons non covalentes (majorité des mx, puisque réversible) - liaisons ioniques, liaisons hydrogènes, liaison de van der Waals
Pour étudier l’interaction du mx avec sa cible, il faut:
-connaître le mx, la cible
-connaître les liens chimiques qui vont unir le mx à sa cible
-connaître les caractéristiques de l’affinité entre le mx et sa cible
-connaître le type de réponse engendrée par la liaison (activation, activation partielle, blocage)
-quantifier la réponse à l’aide d’études fonctionnelles (courbes dose-réponse)
Quelles sont les 2 familles de cibles les plus courantes?
les récepteurs membranaires (45 %) et ensuite les enzymes (28%)
Quelles autres familles de cibles sont inclues?
les homones et facteurs de croissances (11%)
les canaux ioniques (5%)
les récepteurs nucléaires (2%)
ADN (2%)
cibles inconnues (7% des mx)
le Nomenclature Committee of the International Union of Basic and Clinical Pharmacology Committe on Receptor Nomenclature and Drug Classification (NC-IUPHAR) classe les cibles humaines en quelles 7 catégories?
-récepteurs liés à la protéine G
-canaux ioniques
-récepteurs nucléaires
-récepteurs catalytiques
-enzymes
-transporteurs
-autres cibles protéiques
Quelles cibles sont non répertoriées dans la classification NC-IUPHAR:
l’ADN et l’ARN
Pourquoi l’ADN et l’ARN ne sont pas inclus dans la classification NC-IUPHAR?
À cause de la nature complexe et variés des acides nucléiques
Selon le NC-IUPHAR, placez les 7 catégorie de famille cible, en ordre du plus grnad nombre de cible au moins grand nombre?
Enzymes
Transporteurs
Récepteurs liés à la protéine G
Canux ionique
Récepteurs catalytiques
Autres cibles protéiques
Récepteurs nucléaires hormonaux