La quantification de la réponse

Question 1

Qu’est-ce que EC50?

Answer 1

concentration efficace pour avoir 50% de l’effet est appelée EC50 (si postulat de Clark est vrai, alors EC50 = Kd)

Question 2

Qu’est-ce que ED50?

Answer 2

dose du mx pour avoir effet 50%

Question 3

Quels paramètres sont souvent utilisés pour qtfier la réponse d’un mx agoniste?

Answer 3

EC50 et ED50 (car il n’y apas d’effet intrinsèque pour un antagoniste)

Question 4

Pour la courbe dose-réponse / concentration - réponse, quelle est la forme de la courbe?

Answer 4

hyperbole

Question 5

Mais si on met sur un graphique l’effet en fonction du log de la concentration du mx, quel est la forme de la courbe?

Answer 5

sigmoïde

Question 6

Que permet la courbe dose-réponse?

Answer 6

de quantifier l’effet et de comparer les mx

Question 7

Quels 4 paramètres peut-on extraire de la courbe sigmoïdale (‘effet en fonction du log de la concentration du mx)?

Answer 7

-minimum: effet mesuré lorsque la concentration du mx est nulle, Représente l’activité basal du processus.
-maximum: effet maximal est un paramètre important. Pour un mx donné, l’effet maximal ne peut être augmenté malgré une augmentation de la dose. À partir de l’effet maximal et de l’effet minimal, on peut obtenir l’efficacité d’un mx. L’efficacité est égale à l’effet maximal moins l’effet minimal.
-ED50: est la dose produisnat 50% de l’effet maximal. Ce paramètre est un indice de la puissance du mx. Plus l’ED50 est petit, plus la dose requise pour produire son effet est petite et plus le mx est puissant.
*ne pas confondre puissance t efficacité. Un mx peut puissant peut avoir le m^me efficacité qu’un mx très puissant si augmente la dose administrée du mx peu puissant (doses donc équipotentes)
-pente : pente est un indicateur de la gradation de l’effet. Un mx dont la pente est très abrupte verra son effet passer du minimum au maximum avec un très petit changement de dose.

Question 8

En plus des 4 paramètres sur le courbe sigmoïdale, que peut-on observer sur le graphique?

Answer 8

une zone où on observe une relation quasi linéaire entre une augmnetation de la dose et l’augmentation de l’effet

Question 9

Plus l’affinité d’un agoniste est grand et plus sa puissance est _

Answer 9

élevée

Question 10

V/F: l’activité intrinsèque dépend de l’affinité

Answer 10

F, l’activité intrinsèque est une notion indépendante de l’affinité
(2 agonistes ayant la même affinitié peuvent produire des réponses maximales différentes. l’agonsite qui produit la réponse maximal est plus efficace)

Question 11

Quels sont les avantages potentiels à faire des ajustements posologiques à l’intérieur de cette zone linéaire ( entre une augmnetation de la dose et l’augmentation de l’effet)?

Answer 11

Cette zone peremt de prédire quel effet on va avoir selone la dose, mais au dela de cette zone de phase linéaire, augmentation de dose ne va pas nécessairement augmenter l’effet (aura pas le même effet sur l’effet)

Question 12

Les courbes dose-réponse de mx agissant sur la même cible permettent de comparer quoi?

Answer 12

-comparer les puissances relatives de différents mx agissant sur la même cible (on met les courbes parallèle l’une à l’autre)
-comparer l’efficacité des différents mx agissant sur une même cible