La sélectivité

Question 1

Qu’est-ce que la sélectivité?

Answer 1

C’est une notion relative qui correspond au rapport de son affinité pour la cible visée (objectif thérapeutique) sur son affinité pour d’autres cibles (effets secondaires ou indésirables)
*ne pas mélanger ke terme spécificité avec sélectivité

Question 2

Si un mx a une affinité pour plusieurs cibles alors, à des faibles concentrations, il se liera d’abord préférentiellement sur quel cible?

Answer 2

celle pour laquelle il a la plus grand affinité

Question 3

L’augmentation de la concentration du ligand (via une augmnetation de la dose du ligand) va ensuite entraîne quoi?

Answer 3

de nouvelles liaison sur d’autres récpetrus avec lesquels le ligand a moins d’affinité, ce qui a pour conséquence l’émergence d’autres effets pour ce ligands (secondaires ou toxiques)

Question 4

Un mx qui a une affinité équivalente pour 2 cibles ou plus est un mx qui est:

Answer 4

qui n’est pas sélectif

Question 5

Un mx qui est sélectif pour le cible A vs cible B aura son rapport d’affinité B/A comment?

Answer 5

supérieur à 100
(Kd du mx B / Kd du mx A ) > 100
(si le rapport est inférieur à 100, cela ne veut pas dire qu’il n’est pas séléctif)

Question 6

Lorsque la séléctivité est déterminée avec les valeurs d’affinité, on parle de :

Answer 6

séléctivité de liaison

Question 7

Lorsque la séléctivité est déterminée avec les effets observés, on parle de :

Answer 7

séléctivité de l’effet