OPIOIDES. DOLOR

Question 1

Receptores opioides y func endógenas

Answer 1

• Mu = euforia (endorfinas), depr resp, seda, dep, miosis, <mvto GI.
• Kappa (k) = disforia (dinorfinas), seda, X apetito.
• Delta = modula dolor y ánimo, <tolerancia.

+opioide = <AMPc, -canal Ca presinap, canal K post = <act neuro e hiperpol = todos analgesia.

Func: modula dolor y ánimo, estrés y respuesta a miedo, <SI, apetito y func GI (<mvto y secr).

Question 2

Clasificación según origen, acción y potencia

Answer 2

• Naturales: MORFINA, CODEÍNA, TEBEÍNA
• Semisintéticos: OXIMORFONA, HIDROXIMORFONA, HEROÍNA
• Sintéticos: FENTANILO, METADONA, TRAMADOL, BUPRENORFINA (p)

Acción:
* Puros = mu: MORFINA, FENTANILO, METADONA, OXICODONA
* Parciales-mix = “mu” X-k: BUPRENORFINA
* Mixtos +k, X-mu: NALBUPHINA (d.postqx), PENTAZOCINA (qx menor) y BUTORFANOL

Potencia: Codeína < Tramadol < MORFINA < Oxicodona < Hidromorf < Fentanilo < BUPREN

Tipos:
* Débiles (m): Codeína, Tramadol, Loperamida __ dolor leve-mod
* “Moderado” (M): Oxicodona, Hidrocodona__ mod-sev, cr
* Potentes (M): Morfina, Fentanilo, Metadona __ dolor intenso, anestesia y paliativos

Duración:
Fentanilo iv (mins) < Morfina iv < Tramadol vo < Buprenorfina sl (12h) < METADONA vo (24-48h)

TODOS (-loperamida) BHE pero + ráp/lento.

Question 3

MORFINA

Answer 3

Opioide M, P. R mu y k. acc media, hidrofílica. Metab H f.II: Morf- 6-glucurónido (+pot), Elim R: M6G acum en IR. OJO Abuso.

iv / vo / sc / vr / epidural / im
–> TEBAÍNA (precursor, base para otros op)

I: dolor leve-mod-sev
- Dolor AG intenso (postqx, trauma)
- CR
- Paleativos (sc)
- Dolor cáncer
- Anestesia postqx
- SDRA (bajas dosis, <disnea)

RAM: puede dar prurito (lib H)

EVITAR / AJUSTAR EN IR

Question 4

LOPERAMIDA (Fortasec)

Answer 4

Opioide m. R op ms liso GI
XBHE SELECT DE PARED INTEST
ANTIDIARREICO. <mvto>tono esf anal</mvto>

I: DIARREA AG OCASIONAL >12años

RAM: ESTREÑIM, flatulencias, cef-mareo…
OJO NO en niños D.Autolim (ef centrales)

CI:
- D por mo invasivos + sangre-heces
- Exacerb CU y EC.

Question 5

OXICODONA

Answer 5

Opioide M, P. R mu. Acc media –CYP3A4–>OXIMORFONA. OJO Abuso
vo / vr

I:
- dolor Ag < cr: mod-severo

Question 6

HIDROMORFONA

Answer 6

Opioide M. R mu. Acc media.
Para pac que requieren Morf <dosis para lib <H. sc

I:
- Dolor ag < cr Severo
- Paleativos

EVITAR / AJUSTAR EN IR

Question 7

HEROÍNA / Diacetilmorfina

Answer 7

Opioide . R mu. OJO abuso.

I:
- droga abuso
- Tto dependencia a opioides.

Question 8

FENTANILO

Answer 8

Opioide M, P. R mu >Pot, acc corta (ráp). OJO Abuso
Lipofílico. CYP3A4 (“elim H” =** SÍ en IR**)
parches (acc larga) / iv / epidural / sl / inh

I:
- Dolor AG INTENSO, postqx
- Cáncer
- anestesia: inducc y mant.
- Dolor CR SEVERO (parches)

REMIFENTANILO iv: acc +corta: anest general, qx breve.

Question 9

METADONA

Answer 9

Opioide M, P. R mu. Acc larga, +prot.
CYP3A4 y CYP2D6 (“elim H”: SÍ en IR) OJO TOXICIDAD (si acum)
vo

I:
- ADICC a HEROÍNA (tto adicc opioide)
- <Sd abstinencia
- Dolor cr

Question 10

BUPRENORFINA

Answer 10

Opioide. R mu Xk. Acc larga.
sl / im

I:
- Dep a opioides (adicc)
- sd abstinencia
- Dolor cr mod

Question 11

TRAMADOL

Answer 11

Opioide m. Acc media. Elim R (metabolitos act): TOX en IR
vo
I: Dolor cr mod.

RAM: +ISRS/IMAO= Sd serotoninérgico, Convulsiones

Question 12

OPIOIDES
Efectos, tolerancia-dep, MT y sobredosis

Answer 12

• Analgesia
• Sedación
• Euforia (sist recomp)
• Depresión resp
• Miosis (pupilas puntiformes)
• Bradi<3
• hTA
• Estreñim
• n-v
• Ret urinaria
• Lib histamina

Con >t uso <respuesta = TOLERANCIA a analg, euf y depr resp (sigue dando ESTREÑIM y MIOSIS)

¡¡DEPENDENCIA!! y SD ABSTINENCIA (agit, midriasi, suda, taqui<3, v, diarrea, fiebre, dolor ms, ansiedad)

¡¡ >< MT !!

SOBREDOSIS ______ NALOXONA iv

Question 13

OPIOIDES INDICACIONES

Answer 13

• Dolor
• Anestesia (Fentanilo, RemiF y Morfina)
• Paliativos-terminales (Morfina e Hidromorfona)
• Disnea (Morfina)
• Tos (Codeína)
• Diarrea (Loperamida)

Question 14

OPIOIDES RAM

Answer 14

Fr = efectos

Graves:
- Depr resp severa
- Sd Serotoniergico (Tramadol / Meperidina + ISRS/IMAO)
- Dep /adicc (Morf, Heroína, Oxicodona, fentanilo)
- Hiperalgesia inducida por op: > paradójico tras >t uso
- Convulsiones (Tramadol)

Raros:
- Prurito (Morf)
- Espasmo v.biliar (>tono esf Oddi) –> CI EN PACREATITIS
- Mioclonías y alucinanioes (>t uso)