1
Q
Quels antipsychotiques sont couramment utlilés pour le traitement des nausées et des vomissements?
A
- Chlorpromazine (Largactil®)
- Halopéridol (Haldol®)
- Olanzapine (Zyprexa®)
- Prochlorpérazine (Stémétil®)
2
Q
Quels antipsychotiques NE sont PAS couramment utlilés pour le traitement des nausées et des vomissements?
A
- Aripiprazole (Abilify®)
- Quétiapine (Séroquel®)
3
Q
Abilify: Nom générique + la classe de médicament
A
- Aripiprazole
- Antipsychotique NON indiqué pour le tx des no/vo
4
Q
Largactil: Nom générique + classe de médicament
A
- Chlorpromazine
- Antipsychotique indiqué pour le tx des no/vo
5
Q
Haldol: Nom générique + classe de médicament
A
- Halopéridol
- Antipsychotique indiqué pour le tx des no/vo
6
Q
Zyprexa: Nom générique + classe de médicament
A
- Olanzapine
- Antipsychotique indiqué pour le tx des no/vo
7
Q
Stémétil: Nom générique + classe de médicament
A
- Prochlorpérazine
- Antipsychotique indiqué pour le tx des no/vo
8
Q
Stémétil: Nom générique + classe de médicament
A
- Prochlorpérazine
- Antipsychotique indiqué pour le tx des no/vo
9
Q
Séroquel: Nom générique + classe de médicament
A
- Quétiapine
- Antipsychotique NON indiqué pour le tx des no/vo
10
Q
Nausées et vomissements: Physiopatho
A
- Les nausées et les vomissements sont le résultat de la mise en jeu d’un réflexe complexe dont le centre effecteur (centre du vomissement) situé dans la formation réticulée reçoit des afférences des organes viscéraux (nerf vague (X) et nerf glossopharyngien (IX)), du système vestibulaire, du système nerveux central (cortex, thalamus, hypothalamus) et de la zone chimioréceptrice réflexogène (ou zone gachette) située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique. Le choix de l’antiémétique doit se faire en fonction de l’étiologie.
- Les neurotransmetteurs excitateurs agissent sur des récepteurs cholinergiques (muscariniques), de la dopamine (D2), de l’histamine (H1), de la sérotonine (5HT3) et/ou de la substance P (NK1). Les médicaments utiles enclinique pour traiter les nausées et vomissements auront un effet plus ou moins spécifique pour un ou plusieurs de ces récepteurs.
11
Q
Antipsychotiques: Mécanisme d’action - Différenciez 1ère vs 2ème génération
A
- Tous les antipsychotiques de 1ère (antipsychotiques typiques) et de 2e génération (antipsychotiques atypiques) partagent un mécanisme d’action commun; celui de bloquer les récepteurs dopaminergiques D2 dans le nucléus accumbens.
- En psychiatrie, ce blocage dopaminergique permet de diminuer l’hyperactivité du nucléus accumbens et augmente l’efficacité du filtre sensoriel.
- Par ailleurs, puisque la dopamine est un neurotransmetteur impliqué dans les nausées et vomissements, certains antipsychotiques se sont également montrés bénéfiques dans le traitement de cette condition.
- L’halopéridol, l’olanzapine, le prochlorpérazine et la chlorpromazine sont parfois prescrits comme antiémétiques.
12
Q
Bloqueurs domaniergiques D2 autres que les antipsychotiques
* Lien avec psychiatrie
* Utilité clinique
A
- La dompéridone (Motilium®) et le métoclopramide (Maxeran®) sont également des bloqueurs dopaminergiques D2, mais au niveau périphérique principalement, ils n’ont que peu d’effet central et ne sont donc d’aucune utilité en psychiatrie.
- Ces agents ont tout de même une efficacité antiémétique significative bien qu’ils soient principalement utilisés pour leur effet prokinétique (c.-à.-d. accélération de la motilité des voies digestives supérieures) recherché en présence de gastroparésie ou de dyspepsie.
13
Q
Bloqueurs domaniergiques D2: Effets indésirables
A
- Le blocage des récepteurs par des antagonistes dopaminergiques peut induire des symptômes extra-pyramidaux ou SEP (rigidité, akinésie, dyskinésie, tremblements, ralentissement moteur, etc.) qui sont particulièrement dététaires pour la personne âgée. Par contre, il est important de noter que ces effets indésirables sont dose-dépendants et apparaissent à forte dose. Une utilisation temporaire de ces agents à faible dose pour le soulagement des nausées et vomissements ne devraient donc pas induire de SEP.
- L’allongement du QT est également un effet indésirable associé à l’usage des bloqueurs dopaminergiques. La dompéridone est particulièrement à risque de prolongement de l’intervalle QT et de torsade de pointe. C’est d’ailleurs en raison d’un risque augmenté d’arythmies ventriculaires et de mort subite que cet agent a été retiré du marché aux États-Unis. Santé Canada permet la commercialisation de la dompéridone au Canada, mais met en garde les prescripteurs au sujet du risque réel d’allongement de l’intervalle QT et d’arythmie secondaire. On recommande aux cliniciens d’éviter cette molécule chez les patients présentant des facteurs de risque de QT long (sexe féminin, âge avancé, bradycardie, désordres électrolytiques, syndrome QT long congénital, usage concomitant de médicaments qui allongent le QT, etc).
14
Q
Bloqueurs domaniergiques D2: Effets indésirables -Symptômes extra-pyramidaux
* Dose dépendant?
* Qui devrait éviter ces Rx à cause de cet effet indésirable?
* Quel genre d’usage devrait-on en faire?
A
- Le blocage des récepteurs par des antagonistes dopaminergiques peut induire des symptômes extra-pyramidaux ou SEP (rigidité, akinésie, dyskinésie, tremblements, ralentissement moteur, etc.) qui sont particulièrement dététaires pour la personne âgée.
- Par contre, il est important de noter que ces effets indésirables sont dose-dépendants et apparaissent à forte dose.
- Une utilisation temporaire de ces agents à faible dose pour le soulagement des nausées et vomissements ne devraient donc pas induire de SEP.
15
Q
Bloqueurs domaniergiques D2: Effets indésirables - Allongement du QT
* Quelle molécule en particulier?
* USA vs Canada
* Contre-indications associées
A
- L’allongement du QT est également un effet indésirable associé à l’usage des bloqueurs dopaminergiques.
- La dompéridone est particulièrement à risque de prolongement de l’intervalle QT et de torsade de pointe.
- C’est d’ailleurs en raison d’un risque augmenté d’arythmies ventriculaires et de mort subite que cet agent a été retiré du marché aux États-Unis.
- Santé Canada permet la commercialisation de la dompéridone au Canada, mais met en garde les prescripteurs au sujet du risque réel d’allongement de l’intervalle QT et d’arythmie secondaire.
- On recommande aux cliniciens d’éviter cette molécule chez les patients présentant des facteurs de risque de QT long (sexe féminin, âge avancé, bradycardie, désordres électrolytiques, syndrome QT long congénital, usage concomitant de médicaments qui allongent le QT, etc)
16
Q
Gravol Gingembre: Ingrédient actif
A
- Extrait de gingembre
- Contrairement à ce qu’on peut s’attendre, le seul ingrédient actif du Gravol Gingembre® est le gingembre.
17
Q
Gravol Gingembre et grossesse
A
- Cette racine (le gingembre) n’est pas nocive pendant la grossesse.
- Cependant, l’efficacité de ce produit commercial comme antinauséeux est très limitée.
18
Q
Gravol Gingembre: Efficacité
A
Cependant, l’efficacité de ce produit commercial comme antinauséeux est très limitée.
19
Q
Gravol Gingembre: Différentes formualtions
A
- À noter que différentes formulation de Gravol Gingembre sont maintenant disponibles sur le marché. En plus de toutes contenir du gingembre, elles contiennent d’autres ingrédients qui pourraient ne pas convenir à certains patients.
- Gravol Gingembre Multi-symptom®
- Gravol Gingembre Nuit®
- Gravol Gingembre Traveler’s Shield Probiotic®
20
Q
Comparez les différentes formulations de Gravol gingembre + leur CI
A
- Le Gravol Gingembre Multi-symptom® contient 200 mg d’écorce de saule (salicine ou Salix alba). La salicine est en fait un salicylate à partir duquel on produit l’acide acétylsalicylique (Aspirin®). Il faudra donc déconseiller cette formulation aux femmes enceintes, aux patients anticoagulés, asthmatiques, sous traitement d’anti-inflammatoires ou qui présentent une allergie aux salicylates.
- Le Gravol Gingembre Nuit® contient du gingembre en plus de 3 mg de mélatonine par comprimé. La mélatonine peut interragir avec certains médicaments dont la nifédipine et la fluvoxamine.
- Le Gravol Gingembre Traveler’s Shield Probiotic® contient un probiotique est donc à proscrire chez les patients immunosupprimés.
21
Q
Nommez des anti-histaminiques (anti-H1)
A
- Diphénhydramine
- Dimenhydrinate
- Doxylamine + pyridoxine
22
Q
Anti-histaminiques (anti-H1): Mécanisme d’action
A
- Les autres médicaments sont des antihistaminiques (anti-H1).
- Ces molécules sont structurellement similaires à l’histamine et agissent à titre d’antagonistes ou à titre d’agoniste inverse du récepteur H1 de l’histamine.
- La liaison réversible et compétitive de l’antihistaminique de 1ère génération à l’histamine bloque l’action de l’histamine sans toutefois l’inactiver ou affecter sa synthèse.
23
Q
Anti-histaminiques (anti-H1): Nommez des 1ère génération
A
- Diphénhydramine (Benadryl®)
- Dimenhydrinate (Gravol® )
- Diclectin® : association de doxylamine et de pyridoxine (vitamine B6)
- D’autres anti-H1 de 1ère génération sont disponibles sur le marché, tels que la chlorphéniramine (Chlor Tripolon®), la prométhazine (Phénergan®) et l’hydroxyzine (Atarax®).
24
Q
Anti-histaminiques (anti-H1): Nommez des 2ème génération
A
- Cétirizine (Réactine®)
- Loratadine (Claritin®)
- Desloratadine (Aérius®)
- Fexofénadine (Allegra®)
- Rupatadine (Rupall®)
- Bilastine (Blexten®)
25
Benadryl: Nom générique + classe de médicament
* diphénhydramine
* anti-H1 de 1ère génération
26
Gravol: Nom générique + classe de médicament
* dimenhydrinate
* anti-H1 de 1ère génération
27
Diclectin: Nom générique + classe de médicament
* doxylamine + pyridoxine (vitamine B6)
* anti-H1 de 1ère génération
28
Chlor Tripolon: Nom générique + classe de médicament
* chlorphéniramine
* anti-H1 de 1ère génération
29
Phénergan: Nom générique + classe de médicament
* prométhazine
* anti-H1 de 1ère génération
30
Atarax: Nom générique + classe de médicament
* hydroxyzine
* anti-H1 de 1ère génération
31
Réactine: Nom générique + classe de médicament
* Cétirizine
* Anti H1 de 2ème génération
32
Claritin: Nom générique + classe de médicament
* Loratadine
* Anti H1 de 2ème génération
33
Aérius: Nom générique + classe de médicament
* Desloratadine
* Anti H1 de 2ème génération
34
Allegra: Nom générique + classe de médicament
* Fexofénadine
* Anti h1 de 2ème génération
35
Rupall: Nom générique + classe de médicament
* Rupatadine
* anti h1 de 2ème génération
36
Blexten: Nom générique + classe de médicament
* Bilastine
* Anti h1 de 2ème génération
37
Anti H1 de **1ère** génération: Mode d'action + effets indésirables + CI
* Les anti-H1 de 1ère génération sont, de façon générale, peu sélectif pour les récepeurs de l'histamine et se lient également avec une forte affinité aux récepteurs muscariniques.
* C'est d'ailleurs en raison de cette liaison, que cette classe de médicaments est connu pour engendrer des effets anticholinergiques (sédation, sécheresse buccale, rétention urinaire, etc.)
* C'est aussi pour cette même raison que ces agents devraient être évités chez la personne âgée.
*À titre informatif: les anti-H1 de 1ère génération peuvent également se lier aux récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques. Ces liaisons sont à l'origine d'effets indésirables ou peuvent leur conférer une certaine valeur thérapeutique
38
Anti H1 de **1ère** génération: Benadryl
* Nom commercial
* Indications
* Effets / propriétés
* La diphénhydramine (Benadryl®) est surtout commercialisé pour le traitement symptomatique des allergies.
* Elle est aussi l'ingrédient actif de plusieurs somnifères et produits pour le rhume en vente libre.
* Ce médicament a des propriétés antitussives et c'est en partie pourquoi il est présent dans les formulations pour le rhume et la grippe.
39
Anti H1 de **1ère** génération: Gravol
* Nom commercial
* Indications
* Effets secondaires
* Quel endroit se le procurer?
* Le dimenhydrinate (Gravol® ) est commercialisé spécifiquement pour le traitement des no/vo.
* Les effets secondaires associés sont cependant délétères chez plusieurs patients.
* Ce produit est disponible derrière le comptoir de la pharmacie et requiert une consultation avec le pharmacien (médicament d’annexe II)
40
Anti H1 de **1ère** génération: Dilectin
* Nom commercial
* Indications
* Mode d'action
* Effets
* MVL ou ordonnance?
* Qui?
* Quel moment le prendre?
* Le Diclectin® est l'association de doxylamine et de pyridoxine (vitamine B6) et est indiqué dans le traitement des nausées et vomissements chez la femme enceinte. La pyridoxine aurait un effet anti-nauséeux intrinsèque et/ou agirait en synergie pour potentialiser l'effet anti-émétique de l'antihistaminique. Bien que la pyridoxine en monothérapie soit efficace pour réduire les nausées légères à modérées, elle ne permet pas de réduire signifactivement les vomissements.
* Le Diclectin® est réservé aux femmes enceintes et nécessite une ordonnance. Ce produit provoque aussi de la somnolence ce qui peut compliquer son usage pendant la journée, certaines patientes y étant plus sensibles. Sa formulation retard nécessite une prise 6h avant le moment anticipé des nausées et vomissements. Ce qui permet à la dose prise au coucher d'être libérée au matin lorsque le besoin est le plus évident.
41
Anti H1 de **1ère** génération: Autres molécules disponibles sur le marché
D'autres anti-H1 de 1ère génération sont disponibles sur le marché, tels que la chlorphéniramine (Chlor Tripolon®), la prométhazine (Phénergan®) et l'hydroxyzine (Atarax®).
42
Anti H1 de **2ème** génération:
* Indications
* Tolérence? Pourquoi?
* Ces médicaments sont principalement utilisés pour le soulagement des symptômes d'allergie. Les anti-H1 de 2e génération ont peu d'affinité pour les récepteurs muscariniques, adrénergiques ou sérotoninergiques et sont donc mieux tolérés que les anti-H1 de 1ère génération.
* Aussi, la distribution limitée de ces agents au niveau du système nerveux central limite grandement leur potentiel sédatif.
*À noter toutefois que la cétirizine (Réactine®) est un métabolite de l'hydroxyzine (un anti-H1 de 1ère génération). Les ressemblances structurelles entre ces deux médicaments pourraient expliquer que la cétirizine soit associée à un peu plus de somnolence que les autres anti-histamines de 2e génération.
43
Anti H1 de **2ème** génération: Molécule avec le plus de somnolence? Pourquoi?
À noter toutefois que la cétirizine (Réactine®) est un métabolite de l'hydroxyzine (un anti-H1 de 1ère génération). Les ressemblances structurelles entre ces deux médicaments pourraient expliquer que la cétirizine soit associée à un peu plus de somnolence que les autres anti-histamines de 2e génération.
44
Quelles classes de médicaments peuvent servir au traitement des no/vo?
* Antagonistes des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine
* Antihistaminiques
* Benzodiazépines
* Antidopaminergiques, dont les antipsychotiques
* Corticostéroïdes
* Cannabinoïdes
45
Médicaments pour les No/vo: Antagonistes des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine - Exemple
ondansétron
46
Médicaments pour les No/vo: Antagonistes des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine - Indications
Antagonistes des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine (ex. ondansétron) : nausées secondaires à des médicaments, chimiothérapie, post opératoire, troubles métaboliques, pathologies du système digestif (nausées modérées à sévères)
47
Médicaments pour les No/vo: Antidopaminergiques - Exemple
* métoclopramide
* incluent les antipsychotiques (neurolpetiques)
48
Médicaments pour les No/vo: Antidopaminergiques - Indications
Antidopaminergiques (ex: métoclopramide), dont les antipsychotiques (neuroleptiques) : nausées secondaires à des médicaments, chimiothérapies, troubles métaboliques, pathologies du système digestif (nausées légères à modérées)
49
Médicaments pour les No/vo: Antihistaminiques - Indications
Antihistaminiques : utile pour les problèmes vestibulaires, 8e nerf crânien, vertiges, mal des transports (nausées légères à modérées)
50
Médicaments pour les No/vo: Benzodiazépines - Indications
Benzodiazépines : pour traiter les nausées et vomissements secondaires à l'anxiété (nausées et vomissements d'anticipation)
51
Médicaments pour les No/vo: Cannabinoïdes - Indications
Cannabinoïdes : dans les cas réfractaires surtout dans un contexte de néoplasie
52
Médicaments pour les No/vo: Corticostéroïdes - Indications
Corticostéroïdes : pour les atteintes du système nerveux central (ex. métastases, hypertension intracrânienne) ou les atteintes abdominales néoplasiques (afin de diminuer l'oedème pouvant contribuer à une obstruction intestinale)
53
Classes de médicaments causant des no/vo
À noter que les antibiotiques, les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les narcotiques sont davantage une CAUSE de nausées/vomissements qu'un traitement.
54
Quel est le mécanisme d'action des anti-émétiques de la classe des sétrons?
Antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3
55
Sétrons: Indications + mode d'action
Les sétrons sont utilisés principalement pour diminuer les vomissements associés aux traitements de chimiothérapie et de radiothérapie (prévention). Ces traitements empêchent la sérotonine (libérée par les cellules entérochromaffines de la muqueuse gastro‐intestinale) de provoquer la transmission d’influx afférents au système nerveux central par les nerfs sympathiques spinaux et le nerf vague. Ils bloquent ainsi la stimulation de la zone chimioréceptrice réflexogène et d’autres structures du système nerveux central par la sérotonine
56
Sétrons: Dans quels contextes les utiliser? Pourquoi?
Ces médicaments sont très couteux d’où la nécessité de réserver leur usage aux bonnes situations cliniques (nausées postopératoires, nausées induites par la chimio ou la radiothérapie fortement émétisante ou dans le contexte d’inefficacité aux thérapies antiémétisantes traditionnelles).
57
Sétrons: Effets indésirables
Parmi les effets indésirables signalés, on retrouve des céphalées, de la constipation ou de la diarrhée, de la fatigue ainsiqu’une élévation transitoire des transaminases hépatiques. Des effets cardiaques, tels que la prolongation de l'intervalle QT, ont également été rapportés.
58
Sétrons: Exemples (nom commercial + générique)
* Granisétron (Kytril®)
* Ondansétron (Zofran®)
* Palonosétron (Aloxi®)
Integ 2 - Pharmaco
flashcards
Decks in class (9)
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