Tema 9

Question 1

Insecticidas 2

Answer 1

• Organoclorados
• Piretroides
• El piretro : mezcla de 6 compuestos insectividas activos nombrados piretrinas : Piretrina I y II, cinerina I y II, jasmolina I y II
• Piretrinas y piretroides

Question 2

Organoclorados

Answer 2

• Gran estabilidad quimica
• Altamente persistentes
• Resistentes a biodegradacion
• Solubles en disolventes organicos y lipidos

Question 3

Organoclorados list

Answer 3

• Hexaclorociclohexanos
  
  • Lindano, gam-HCH
• Ciclodienos
  
  • Aldrin, dieldrin, endrin, clordano, heptaclor, toxafeno, endosulfan
• Diclorodifenoletanos
  
  • DDT y metabolitos, metoxiclor, pertano, dicofol.
• Clordecona (Kepne)
• Mirex

Question 4

Organoclorados
Cinética

Answer 4

• Absorcion : oral, pulmonar
• Distribucion, acumulacion y metabolismo : sustancias apolares-acumulacion en tejido adiposo. Hidago, cerebro, riñon y glandulas adrenales. Biotransformacion para favorecer su eliminacion.
• Eliminacion : Bilis, heces, orgina (metabolitos), lactea, huevos, plumas.

Question 5

Insecticidas Organiclorados

Mecanismo de accion

Answer 5

• Estimulantes o depresores del SNC. (desconocido)
  
  • Excepto DDT => dismunuye el umbral del potencial de accion de la mb neuro al alterar la cinetica de los canales de sodio.
  • El heptaclor y el lindano pueden actuar al causar inhibicion de la union del GABA a sus receptores.
  • Los ciclodienos causan estimulacion intensa en el SN, aunque su mecanismo de accion es desconocido.
• Estos compuestos se distribuyen por la grasa lo que puede prolongar el curso clinico de las intoxicaciones. Vida media alta.

Question 6

Insecticidas Organiclorados

Disruptores endocrinos

Answer 6

• DDT, aldrin, dieldrin y lindano, endosulfan.
• Estudios animales demuestran efectos toxicos en reproduccion y desarrollo, especialmente en machos.
• Desminucion de la calidad espermatica.
• Ciertos estudios epidemiologicos relacionan DDT con ciertos tipos de cancer, especialmente cancer de mama.
• Exposicion a endosulfan : niveles bajos de testosterona y retraso en madurez sexual.
• Criptorquidismo.

Question 7

Piretrinas y piretroides

Answer 7

• Entre los insecticidas mas seguros
• Toxicidad oral aguda baja
• LD50 oral en ratas 25-10000mg/kg
• Metabolizadas en higado por oxidasas de funcion mixta.
• Persistencia medioambiental baja

Question 8

Piretrinas y piretroides

Mecanismo de accion

Answer 8

• Piretrinas y piretroides de tipo I y II
  
  • Bloquean canales de Na+ en apertura parcial
• Piretroides de tipo II : Mecanismo de accion adicional :
  
  • Bloqueo del neurotransmisor inhibidor GABA
  • GABA normalmente abre los canales de Cl- para hiperpolarizar nervios.
  • Al prevenir los efectos normales del GABA, produce estimulacion del SNC
  • Compuestos de tipo II tienen mayor tendencia a producir convulsiones que los compuestos de tipo I
• Asociados a agentes que actuan como potenciadores :
  
  • Butoxido de piperonilo
  • MGK-264
  • Disminuyen le metabolismo del insecticida
  • Aumentan su toxicidad.

Question 9

Piretrinas y piretroides

Toxicidad

Answer 9

• Depende : piretrina o piretroide, la especie animal, la formulacion y la via de exposicion.
• Menos toxicos que los insecticidas OP y carbamatos
• Efectos adversos por un mal uso, reacciones hipersensibilidad individuales.
• Animales debiles o con gran carga de pulgas : mayor riesgo.
• Peces y gatos : muy sensibles

Question 10

Piretrinas y piretroides

Signos clinicos

Answer 10

• Atribuidos a la sensibilidad de la piel
• Gatos : temblos de las extremidades, tics en las orejas, movimientos rapidos de la cola y tics en la piel de la espalda.
• Algunos se econden, reacios a moverse o caminar.
• Hipersalivacion tras acicalamiento.
• Reacciones dermicas.
• Convulciones.

Question 11

Piretrinas y piretroides

Diagnostico

Answer 11

• Historia, evidencia de exposicion (pelaje grasiento)
• Recuperacion en 72h
• No hay lesiones histologicas en tejido nervioso
• Analisis toxicologico complicado

Question 12

Piretrinas y piretroides

Tratamiento

Answer 12

• Control tremblores o convulsiones con metocarbamol$
• Banos con detergentes suave y posterior secado
• Fluidos IV y tratamiento de soporte
• Sintomas se resuelven en 48-72h

Question 13

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Fuentes y exposicion

Answer 13

• Utilizado como herbicida para el control de mala hierba y cesped.
• Prohibido en muchos paises
• Utilizado en intentos de suicidio
• Utilizado en fines de envenenamiento a mascotas.

Question 14

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Cinética y toxicidad

Answer 14

• Paraquat : se absorbe pobremente en el tracto GI, aunque puede persistir durante varias horas. Absorcion dermica.
• Disquat se absorbe pobremente por ambas vias (GI, dermica).
• Vidas medias cortas. Se excretan sin metabolizar a traves de los rinones.
• Paraquat ; afinidad con el tejido pulmonar, se acumula en celulas epiteliales alveolares.
• En animales. DL50 oral : 22-267mg/kg

Question 15

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Mecanismo de accion

Answer 15

• Forman radicales libres que pueden dañar las mb celulares
• En pulmon incremento de especies de oxigeno reactivas (iones superoxido) y disminucion de las especies reductoras intracel (NADPH)
• Daño de las mb de celulas y daño pulmonar.
• Irritante y vesicante. Lesion localizada al contacto con la piel, los ojos o las mucosas.

Question 16

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Sintomas clinicos

Answer 16

• Paraquat :
  
  • Contacto dermico : eritema y quemazon.
  • Fase I : accion corrosiva, signos clinicos GI (vomitos, disfagia y dolor abdominal)
  • Fase II : daño renal y hépatico (2-3 dias post- exposicion).
  • Fase III fibrosis pulmonar.
• Diquat :
  
  • Hiperexcitabilidad y convulsiones
  • Gastroenteritis, perdida de grandes volumenes de liquidos y electrolitos. Deshidratacion grave.
  • Insuficiencia renal aguda.
  • La muerte se produce por perdida aguda de liquidos por desequilibrio hidroelectrolitico.

Question 17

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Diagnostico

Answer 17

• Ante mortem
  
  • Historia de exposicion y manifestaciones de signos clinicos compatibles
  • Muestras de orina, suero/plasma
• Post mortem
  
  • Deteccion en tejidos o orina. Muestras de tejido pulmonar. Cambios patologicos en pulmon.

Question 18

Herbicidas Bidipiridilicos

Paraquat, Diquat

Manejo de la exposicion

Pronostico

Answer 18

• Manejo de la exposicion :
  
  • No existen antidotos
  • Emesis, lavado gastrico, carbon activado, tierra de Fuller, fluidoterapia, hemodialisis.
  • Signos clinicos de distrés respiratorio : cuidados de soporte.
  • No se recomiendo la oxigenoterapia
• Pronostico
  
  • Depende del grado de exposicion
  • Bueno : Solo signo GI
  • Pobre, malo : fallo organico multiple o deficiencia pulmonar.