chp18 Αντιστηθαγχικά φάρμακα

Question 1

define στηθάγχη and explain what causes it

Answer 1

= είναι ένας χαρακτηριστικός ξαφνικός πιεστικός πόνος στο στήθος

Προκαλείται όταν η αρτηριακή ροή στα στεφανιαία αγγεία αδυνατεί να ανταποκριθεί στις απαιτήσεις του μυοκαρδίου σε οξυγόνο οδηγώντας σε ισχαιμία.

Question 2

what could be a possible reason for the διαταραχή του ισοζυγίου ανάμεσα στην παροχή και την ζήτηση οξυγόνου

Answer 2

• Μπορεί να είναι το αποτέλεσμα σύσπασης αγγειακών λείων μυικών ινών
• είτε λόγο αθηροματικής πλάκας που εμποδίζει την ροή

Question 3

why would a lack of oxygen cause chest pain

Answer 3

Στέρηση οξυγόνου προκαλεί πόνο στους μυς = στηθάγχη

—> Μετατοπίζει από αερόβια σε αναερόβιο μεταβολισμό στην καρδιά
—> παραγωγή γαλακτικού οξέος, οξέωση
—> Η ισχαιμική κατάσταση έχει ως αποτέλεσμα τον πόνο.

Question 4

what is Στηθάγχη linked to

Answer 4

Αθηροσκληρωτική στεφανιαία νόσο

—> περισσότερο από 75% μείωσης αυλού της αθηροματικής αρτηρίας
ή αγγειοσπασμού στεφανιαίας αρτηρίας (στένωση των στεφανιαίων αρτηριών).

Question 5

Name 4 categories of Αντιστηθαγχικά φάρμακα

Answer 5

1. Οργανικά νιτρώδη
2. Β αποκλειστές
3. Αναστολείς διαύλων ασβεστίου
4. Αναστολειςδιάυλων νατρίου

Question 6

what do these drugs do

Answer 6

Μειώνουν τις ανάγκες της καρδιάς για οξυγόνο τροποποιώντας την πίεση, την καρδιακή συχνότητα και συσταλτικότητα

Question 7

Name the 3 types of στηθαχη

Answer 7

1. Σταθερή στηθάγχη
2. Ασταθής
3. Στηθάγχη παραλλαγής

Question 8

describe Σταθερή στηθάγχη

Answer 8

= Πιο συχνή μορφή

• Symptoms —> Αίσθημα καύσου, βάρους στο στήθος
• Pathophysiology —>Μείωση της στεφανιαίας παροχής λόγο αθηρωμάτωσης, ισχαιμία λόγο αυξημένης ζήτησης οξυγόνου
• treatment —> Ανακουφίζεται με λήψη νιτρογλυκερίνης

Question 9

describe Ασταθής

Answer 9

= Ανάμεσα στο έμφραγμα και σταθερό στηθάγχη

• Symptoms —> Πόνος όλο και συχνότερος, δεν συσχετίζεται με άσκηση
• Treatment:
• Δεν ανακουφίζεται με νιτρογλυκερίνη
• Επιθετική θεραπεία για αντιμετώπιση δυσλιπιδαιμίας, υπέρτασης για αποφυγή εμφράγματος

Question 10

Describe Στηθάγχη παραλλαγής

Answer 10

= Μη συνηθισμένο πρότυπο επεισοδίων που εμφανίζονται εν ηρεμία και προκαλούνται από σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών

• Pathophysiology:

—> οφείλονται στην μειωμένη ροή αίματος προς το μυοκάρδιο ή στον σπασμό των αρτηριών
—> Οι κρίσεις δεν σχετίζονται με την φυσική δραστηριότητα του ασθενούς, την καρδιακή συχνότητα ή την πίεση

• Treatment —> Ανταποκρίνεται άμεσα στα αγγειοδιασταλτικά
  (νιτρογλυκερίνη) + αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Question 11

what is the logic behind the mechanisms of drugs used against στηθαγχη

Answer 11

Βασίζεται στην αποκατάσταση της ισορροπίας μεταξύ προσφοράς οξυγόνου (στεφανιαία ροή) και της ζήτησης (μεταβολικές ανάγκες της καρδιάς)

1. Μειώσουμε της ζήτηση οξυγόνου - μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό /καρδιακή παροχή και μείωση περιφερική αγγειακή αντίσταση

OR

2. Αυξήσουμε τη παροχής οξυγόνου με την αύξηση της στεφανιαίας ροής αίματος

—> Ο στόχος είναι να μειωθεί η ζήτηση οξυγόνου και η αύξηση της παροχής οξυγόνου

Question 12

what are Οργανικά νιτρικά + what do they cause

Answer 12

= Απλοί εστέρες νιτρικού και νιτρώδους οξέως με γλυκερόλη

—> Προκαλούν ταχεία μείωση των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο ανακουφίζοντας από τα συμπτώματα

Question 13

explain the therapeutic effect of Οργανικά νιτρικά

Answer 13

• Μειώνουν την αγγειοσυστολή ή τον σπασμό των στεφανιαίων
  —> αυξάνουν την ροή του αίματος στο μυοκάρδιο
  —> χαλαρώνοντας τις στεφανιαίες αρτηρίες
• Έχουν φλεβοδιασταλτική δράση
  —> μειώνοντας τις ανάγκες οξυγόνου του μυοκαρδίου
  —> λόγο μείωσης της φλεβικής επιστροφής προς την καρδιά (προφορτίο)

Question 14

explain the mechanism of action of organic nitrates

Answer 14

1. προκαλούν χαλάρωση των λείων μυικών ινών των αγγείων μέσω της
   ενδοκυττάριας μετατροπής σε νιτρικά ιόντα, μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ)
2. Το ΝΟ ενεργοποιεί την γουανυλική κυκλάση
3. GTP –> cGMP (αυξάνοντας το cGMP των κυττάρων)
4. CGMP οδηγεί σε αποφοσφωριλίωση της μυοσίνης light chain making it inactive
5. οδηγώντας στην χαλάρωση των λείων μυών των αγγείων

Question 15

How are the subcategories of organic nitrates different to each other

Answer 15

Τα διάφορα νιτρικά διαφέρουν ως προς την έναρξη δράσης και τον ρυθμό απομάκρυνσης

Question 16

Name + describe the most known subtypes for organic nitrates and compare each

Answer 16

1. Νιτρογλυκερίνη:

• υπογλώσσια
• Χρόνος έναρξης δράσης 1-35 λεπτά (δηλ γρήγορα)
• Metabolism —> γίνεται στο συκώτι, για αυτό και δίνεται υπογλώσσια

2. μονονιτρικός ισορβίτης:

• έχει μεγάλη διάρκεια δράσης
• λόγο σταθερότητας από ηπατική αποδόμηση

3. Δινιτρικός ισοσορβίτης:

• από το στόμα
• μετατρέπεται σε 2 μονονιτρώδη

Question 17

explain the therapeutic effect and mechanism of action of nitroglycerin

Answer 17

1. Προκαλεί διαστολή μεγάλων φλεβών
   —> με αποτέλεσμα την λίμναση (increase flow) του αίματος στις φλέβες
   —> μειώνοντας το προφορτίο και το καρδιακό έργο
2. Διαστέλλει τα στεφανιαία αγγεία
   —> παρέχοντας περισσότερο αίμα στο μυοκάρδιο
3. Προκαλεί μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο λόγω μειωμένου καρδιακού έργου

Question 18

List side effects of organic nitrates in general

Answer 18

• Κεφαλγία (30 - 60%)
• ορθοστατική υπόταση
• ταχυκαρδία.

Question 19

How is resistance built against organic nitrates + how can we avoid it

Answer 19

Αναπτύσσεται ταχέα και τα αγγεία απευαισθητοποιούνται στην αγγειοδιαστολή

—> Αντιμετωπίζεται με καθημερινά διαλείμματα στην αγωγή νιτρικών. Πχ διαδερμικά εφαρμόζονται για 12 ώρες και αφαιρούνται για 12 ώρες

Question 20

How do β-αδρενεργικοί αναστολείς help

Answer 20

• Μειώνουν τις απαιτήσεις σε οξυγόνο του μυοκαρδίου
  —> ελαττώνοντας την συχνότητα + δύναμη συστολής της καρδιάς (β1 υποδοχείς)
• Μειώνουν το καρδιακό έργο
  —> ελαττώνοντας την καρδιακή παροχή
  —> προκαλώντας πτώση στην πίεση του αίματος

Question 21

what are the main B-adrenergic inhibitors used for στυθαγχη + why

Answer 21

1. Μετοπρολόλη
2. Ατενολόλη
   = εκλεκτικοί ανταγωνιστές

• Μειώνουν τη συχνότητα και την βαρύτητα στηθαχγικών κρίσεων
• Ιδιαίτερα χρήσιμες σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Μπορούν να συνδυαστούν και με νιτρικά
  —> για να αυξηθεί η διάρκεια άσκησης και αντοχή

Question 22

what are the contraindications for metoprolol and atenolol

Answer 22

• ασθενείς με έντονη βραδυκαρδία
• χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια

Question 23

Describe calcium channel blockers

Answer 23

= αγγειοδιασταλτικά φάρμακα

• προκαλούν την μείωση του τόνου των λείων μυών και των αγγειακών αντιστάσεων
• Ελαττώνουν επίσης την αρτηριακή πίεση

Question 24

Name and describe the main calcium channel blocker

Answer 24

Νιφεδιπίνη

• Αγγειοδιαστολή των αρτηριδίων - περιφερικούς μυς
• Έχει ελάχιστη επίδραση στον καρδιακό ρυθμό.
• Επιλεκτικά για δίαυλους Ca2+ στις αρτηρίες

—> Η αγγειοδιασταλτική δράση της χρησιμεύει στην θεραπεία στηθαγχης
παραλλαγής

Question 25

List side effects of nifedipine

Answer 25

1. Προκαλεί κεφαλγία 2. ερυθρότητα προσώπου 3. υπόταση 4. Αντανακλαστική ταχυκαρδία ---> λόγο έλλειψης συμπαθητικό ανταγωνιστικής δράσης, σε περίπτωση που η περιφερική αγγειοδιαστολή είναι εκτεταμένη (πτώση πίεσης)

Question 26

Name and describe another 2 calcium channel blocker

Answer 26

1. Βεραπαμίλη - Επιβραδύνει την καρδιακή αγωγιμότητα ---> επομένως μειώνει την καρδιακή συχνότητα + τις απαιτήσεις σε Ο2 - Επηρεάζει το μυοκάρδιο ---> Μη επιλεκτικό σε καρδιά ή αρτηρίες ---> δηλαδή δρα και στην καρδιά - Προκαλεί μεγαλύτερη αρνητική ινοτροπική δράση από την νιφεδιπίνη αλλά είναι ασθενέστερος αγγειοδιασταλτικός παράγοντας - Metabolism ---> Μεταβολίζεται έντονα στο συκώτι Interactions: - Αντενδείκνυται σε ασθενείς με ---> προϋπάρχουσα κατεσταλμένη καρδιακή λειτουργία ---> με διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας - Αλληλεπιδρά με δακτυλίτιδα ---> αυξάνοντας τα επίπεδα διγοξίνης στο αίμα 2. Διλτιαζέμη - Παρόμοιες καρδιοαγγειακές επιδράσεις όπως η βεραπαμίλη. - Επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα - μειώνει τον ρυθμό πυροδότησης του φλεβόκομβου = Μειώνει την καρδιακή συχνότητα σε μικρότερο βαθμό από την βεραπαμίλη - ελαττώνει την αρτηριακή πίεση - Ελαττώνει τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών ---> έτσι είναι χρήσιμη σε ασθενείς με αγγειοσυσπαστική στηθάγχη - Μικρή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως άλλοι αναστολείς ασβεστίου

Question 27

Name and describe a sodium channel blocker

Answer 27

Η ρανολαζίνη: 1. αναστέλλει την καθυστερημένη προς τα έσω ρεύμα νατρίου στο μυ της καρδιάς 2. which then leads to μείωση στα αυξημένα ενδοκυτταρικά επίπεδα Ca 3. then causing μειωμένη ένταση στο καρδιακό τοίχωμα 4. this means improved διαστολική λειτουργία 5. This then causes μειωμένες απαιτήσεις σε οξυγόνο για τον μυ ---> Η πίεση των τοιχωμάτων με τα αυξημένα επίπεδα Ca++ μειώνει την ροή στη στεφανιαία αρτηρία, άρα η μείωση του Ca++ βοηθά επίσης στη βελτίωση της αιματικής ροής - Συνήθως δίνεται σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στα άλλα φάρμακα - Δεν επηρεάζει σημαντικά την αρτηριακή πίεση ή τον καρδιακό ρυθμό