chp24 Ινσουλίνη και υπογλυκαιμικά φάρμακα Flashcards

Question

Name insulins that falls under Σκευάσματα ενδιάμεσης δράσης

Answer 1

1. Βραδεία (lente) ινσουλίνη (70% ultralente) 2. Εναιώρημα ισοφανικής ινσουλίνης (NPH neutral protamine Hegedorn)

Answer 2

- Έναρξη δράσης και μέγιστη δράση κάπως πιο αργά από regular - αλλά παραμένουν για περισσότερη ώρα - Δεν δίνεται ενδοφλέβια

Answer 3

- Διάρκεια δράσης ενδιάμεση λόγω καθυστερημένης απορρόφησης ---> εξαιτίας σύζευξης με προταμίνη (πρωτεΐνη) - Μόνο υποδορίως - Συνήθως χορηγείται με regular - Χρησιμοποιείται για αντιμετώπιση όλων των τύπων διαβήτη εκτός επείγουσα υπεργλυκαιμία

Answer 4

1. Υπερβραδεία/ πολύ αργή (ultralente)/extented zinc insulin 2. Ινσουλίνη γλαργίνης

Answer 5

- Μεγάλα σωματίδια - διαλύονται βραδέως - με βραδεία έναρξη δράσης - παρατεταμένο υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα

Answer 6

- Βραδύτερη έναρξη από την NPH - με παρατεταμένη επίπεδη υπογλυκαιμική δράση - Καθυστερεί στο σημείο ένεσης - Υποδορίως

Answer 7

1. Ινσουλίνη για συμπλήρωση μειωμένων ποσοτήτων 2. Μιμητικά ινκρετίνης 3. Από του στόματος υπογλυκαιμικές ουσίες: a) Σουλφονυλουρίες b) Γλινίδες c) Ευαισθητοποιητές ινσουλίνης (Διγουανίδια και θειαζολιδινεδιόνες) d) Αναστολείς της α γλυκοσιδάσης e) Dipeptidyl peptidase-4 αναστολείς (DDP-4 inhibitors) f) Sodium-glucose cotransporter 2 inhibitors g) GLP-1 ανάλογα και αγωνιστές υποδοχέων (ανάλογα και αγωνιστές των υποδοχέων του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1)

Answer 8

= είναι γαστρεντερικές ορμονες ---> GLP-1 = γλυκονοειδές πεπτιδίο ---> GIP = γαστρικό ανασταλτικό πεπτίδίο - βοηθούν στην πέψη και την απορρόφηση γλυκόζης - γιατί προάγουν την απελευθέρωση ινσουλίνης

Answer 9

Normally, γλυκόζη όταν λαμβάνεται από το στόμα προκαλεί μεγαλύτερη έκκριση ινσουλίνης από ότι όταν λαμβάνεται ενδοφλεβίως. ---> Αυτό το φαινόμενο είναι μειωμένο στον τύπου 2 διαβήτη

Answer 10

The incretin effect in people with type 2 diabetes is disrupted, με συνέπεια την επιδείνωση της υπεργλυκαιμίας ---> Με τα GLP-1 ανάλογα και αγωνιστές των υποδοχέων στην ουσία αποκαθιστούμε την ενδογενή έλλειψη αυτών των ορμονών σε πολύ υψηλότερα επίπεδα σε σχέση με το «φυσιολογικό» ---> οπότε «διορθώνεται» το διαταραγμένο ινκρετινικό φαινόμενο ---> άρα βελτιώνεται ο μεταβολισμός της γλυκόζης και αποκαθίσταται η ευγλυκαιμία

Answer 11

Εξενατίδη = πολυπεπτίδιο με αλληλουχία του GLP-1 - Βελτιώνουν την έκκριση ινσουλίνης - καταστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης - προάγει την αναγέννηση β-κυττάρων - μειώνει την υπεργλυκαιμία ---> Χορηγείται παρεντερικά αφού είναι πολυπεπτίδιο

Answer 12

Aνάλογα και αγωνιστές των υποδοχέων του GLP-1 - Ενέσιμα φάρμακα - που χορηγούνται με ειδικά συστήματα χορήγησης (πένες) - μία φορά κάθε 24 ώρες ή μία φορά κάθε 7 ημέρες ---> Είναι ισχυρά υπογλυκαιμικά φάρμακα ---> Όσο πιο υψηλή είναι η γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη, τόσο πιο αποδοτικά είναι ---> με παράλληλο ελάχιστο κίνδυνο υπογλυκαιμιών It can either be: a) GLP-1 ανάλογα b) Αγωνιστές των υποδοχέων του GLP-1

Answer 13

- Έχουν σημαντικές δομικές διαφορές με το ενδογενές GLP-1 - BUT μπορούν να συνδεθούν στους υποδοχείς του GLP-1 στα διάφορα όργανα του οργανισμού - εκλύοντας τις σχετικές παθοφυσιολογικές δράσεις ---> Λιξισενατίδη ---> Εξενατίδη LAR

Answer 14

- Πολύ υψηλή μοριακή ομοιότητα με την ενδογενή GLP-1 - με κατάλληλες μετατροπές στο μόριο είναι ανθεκτικά στη διάσπαση από την DPP-4 - έχουν μακρό χρόνο δράσης ---> Λιραγλουτίδη ---> Ντουλαγλουτίδη ---> Σεμαγλουτίδη

Answer 15

Κατά της παχυσαρκίας ---> αναδεικνύντας από τη μια το πόσο σπουδαία είναι σε ανορεξιογόνο δράση ---> από την άλλη την ασφάλεια τους όσον αφορά στις υπογλυκαιμίες.

Answer 16

1. Άτομα με BMI μεγαλύτερο ή ίσο του 30 2. Άτομα με ΒΜΙ μεγαλύτερο του 27 ---> σε συνδυασμό με κάποιο πρόβλημα υγείας που σχετίζεται με την αύξηση βάρους ---> eg διαβήτης, υψηλή αρτηριακή πίεση, μη φυσιολογικά επίπεδα λιπαρών στο αίμα

Answer 17

Παράγουν την έκκριση ινσουλίνης από τα β κύτταρα 1. Απελευθέρωση ινσουλίνης ---> μέσω αναστολής των ATP ευαίσθητων διαύλων Κ+ ---> με συνέπεια εκπόλωση + εισροή Ca2+ 2. Μιμούνται φυσιολογικά την έκκριση ινσουλίνης 3. Μείωση γλυκαγόνης στο πλάσμα 4. Αύξηση δέσμευσης της ινσουλίνης από τους ιστούς στόχους

Answer 18

- Τολβουταμίδη - γλυβουρίδη - γλυπιζίδη

Answer 19

- Αύξηση βάρους - υπερινσουλιναίμια - υπογλυκαιμία Contraindications: a) Αντενδεικνύεται σε ασθενείς με ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. b) Διέρχονται του πλακούντα και εξαντλούν την ινσουλίνη του εμβρύου

Answer 20

Δράση όπως σουλφονυλουρίες: - δεσμεύονται σε ένα σημείο στον υποδοχέα σουλφονυλουρίας των ATP ευαίσθητων δίαυλων K+ - καταλήγουν στην έκκριση ινσουλίνης

Answer 21

- Αποτελεσματική στην πρώιμη έκκριση ινσουλίνης που συμβαίνει μετά από κάθε γεύμα - Συνδυάζεται με την μετφορμίνη και γλιταζόνες για καλύτερα αποτελέσματα γλυκαιμικού ελέγχου - Απορροφούνται καλά από το στόμα

Answer 22

- ταχεία έναρξη - μικρή διάρκεια δράσης A ---> Απορροφούνται καλά από το στόμα M ---> μεταβολίζονται (CYP3A4) E ---> εκκρίνονται με την χολή

Answer 23

1. ρεπαγλινίδη 2. νατεγλινίδη Side effects ( μικρότερης έκτασης από σουλφονυλουρίες) - Υπογλυκαιμία - αύξηση βάρους

Answer 24

1. Διγουανίδια 2. θειαζολιδινεδιόνες (TZD) - Βελτιώνουν την δραστικότητα της ινσουλίνης - Μειώνουν το σάκχαρο με το να βελτιώνουν την απάντηση των στόχων κυττάρων ---> χωρίς να αυξάνουν την έκκριση ινσουλίνης

Answer 25

Αυξάνει την πρόσληψη + την χρησιμοποίηση της γλυκόζης από τους ιστούς στόχους, μειώνοντας έτσι την αντίσταση στην ινσουλίνη ---> Προϋποθέτει ύπαρξη ινσουλίνη αλλά δεν επάγει την έκκριση της

Answer 26

1. Μειώνει την ηπατική παραγωγή γλυκόζης ---> αναστολή γλυκονεογένεσης ---> less glycogenolysis ---> less fatty acid oxidation 2. Επιβραδύνει την εντερική απορρόφηση σακχάρων ---> so more anaerobic glucose metabolism 3. Skeletal muscles ---> more insulin mediated glucose uptake ---> more glycogenesis ---> less fatty acid oxidation

Answer 27

Metformin ---> μόνη η με ινσουλίνη ή άλλο φάρμακο A ---> god M ---> none E ---> from urine

Answer 28

1. Γαστρεντερικές 2. Αντενδείκνυται σε διαβητικούς με νεφρική ηπατική/καρδιακή/αναπνευστική ανεπάρκεια

Answer 29

- Δράση προϋποθέτει ύπαρξη ινσουλίνης - Μειώνουν την αντίσταση στην ινσουλίνη ---> Δεν προάγουν την απελευθέρωση ινσουλίνης από τα β κύτταρα

Answer 30

1. Στοχεύουν τον υποδοχέα PPARγ ---> nucleus receptor ---> when translated it causes the metabolism of lipids of glucose and inflammation 2. Ρυθμίζουν την λιποκυτταρική παραγωγή και έκκριση λιπαρών οξέων ---> more fatty acid uptake ---> more lipogenesis ---> more glucose uptake ---> overall lower plasma FFA so less hyperglycaemia 3. Control the μεταβολισμό της γλυκόζης ---> προκαλώντας αύξηση της ευαισθησίας της ινσουλίνης so more glucose uptake ---> Βελτιώνεται η υπεργλυκαιμία

Answer 31

A ---> καλά από το στόμα D ---> Συνδέονται με αλβουμίνη M ---> από CYP450 E ---> στα ουρά (μεταβολίτες) + με την χολή (μητρικο)

Answer 32

1. πιογλιταζόνη 2. ροσιγλιταζόνη - Ηπατοτοξικότητα ---> PPAR βρίσκονται κυρίως στο συκώτι - Αύξηση βάρους λόγω αύξησης λίπους (υποδόριο) - Αναστολή αντίστασης ινσουλίνης μπορεί να επιτρέψει την επάνοδο της ωορρηξίας σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Answer 33

- Δεν διεγείρουν την έκκριση ινσουλίνης - Δεν αυξάνουν την δράση της ινσουλίνης στους ιστούς στόχους - δεν μειώνουν την αντίσταση της ινσουλίνης - Δρουν καθυστερώντας την πέψη των υδατανρθάκων ---> μειώνοντας έτσι την απορρόφηση της γλυκόζης

Answer 34

- Αναστέλλουν την α γλυκοσιδάση ---> Υδρολύει ολιγοσαγχαρίτες σε γλυκόζη

Answer 35

1. ακαρβόση 2. μιγλιτόλη - Ως μονοθεραπεία ---> δεν προκαλούν υπογλυκαιμία - Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ινσουλινη ή σουλφονυλουρίες

Answer 36

- Μετεωρισμός - διάρροια - κοιλιακά άλγη - Μειώνουν την βιοδιαθεσιμότητα της μετμορφίνης ---> πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση

Answer 37

= Σιταγλιπτίνη αναστολέας του ενζύμου διπεπτιδυλο πεπτιδάσης-IV ---> used for type 2 diabetes

Answer 38

Το DPP-IV = είναι υπεύθυνο για την αδρανοποίηση των ινκρετινών, όπως GLP-1 - Παρατεταμένη δραστηριότητα των ινκρετινών οδηγεί σε αυξημένη απελευθέρωση ινσουλίνης μετά τα γεύματα - και τη μείωση έκκρισης γλυκαγόνης ---> Αναστέλλοντας το ένζυμο που αδρανοποιεί τις ινκρετίνες έχουμε περισσότερες

Answer 39

a) μονοθεραπεία ή b) σε συνδυασμό με μία σουλφονυλουρία, μετφορμίνη ή γλιταζόνη

Answer 40

= είναι υπεύθυνo για την επαναρρόφηση διηθημένης γλυκόζης από τον αυλό του νεφρόνα

Answer 41

Δεσμεύονται στο SGLT-2 μειώνουν την επαναρρόφηση γλυκόζης ---> Περισσότερη γλυκόζη χάνεται με τα ούρα ---> Τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μειώνονται ---> Προκαλείται διούρηση και πιθανόν υπόταση

Answer 42

1. Canogliflozin 2. dapagliflozin

chp24 Ινσουλίνη και υπογλυκαιμικά φάρμακα Flashcards

(66 cards)