Glicopeptídeos

Question 1

Glicopeptídeos: principais representantes; diferença de lipossolubilidade, penetração tecidual e meia vida entre eles

Answer 1

• Vancomicina
• Teicoplanina (similar à vancina, mas ↑ lipossolubilidade, boa penetração tecidual e meia vida prolongada, ↓ pen barreira liquórica) → muito utilizada na Europa para gram +
• Ramoplamina

Question 2

Glicopeptídeos: mecanismo de ação

Answer 2

• Múltiplo - inibe síntese peptideoglicano, além de alterar permeabilidade membrana citoplasmpatica e interferir síntese RNA citoplasmático → inibindo síntese parede celular bacteriana

Question 3

Glicopeptídeos: administração via, distribuição, meia vida

Answer 3

• Vancomicina - IV, boa distribuição, meia vida com função renal normal 6-8h, em anúricos 7-12 d
• Teicoplanina - pode IM ou IV em bolus, meia vida prolongada (pode 1x/dia); pode ser utilizada em dose de ataque

(A combinação de todos esses fatores faz da Teicoplanina uma alternativa eficaz e segura para a vancomicina no tratamento das infecções por bactérias gram-positivas. Embora o seu custo seja superior ao da vancomicina)

Question 4

Glicopeptídeos: indicações clínicas vancomicina e teicoplanina

Answer 4

Vancomicina:

• Alternativa aos B-lactâmicos em alérgicos
• Alternativa tratamento de infecções por estafilococos resistentes a oxacilina
• No tratamento da colite pseudomembranosa, causada pelo C. difficile, a vancomicina só deve ser utilizada após falha de tratamento com o metronidazol (indução resistência)

Teicoplanina:

• Similar à vancomicina, mas pode ser usada IM ou IV e possui < toxicidade
• Pode em paciente apresentaram reação alérgica grave à vancomicina
• Não tem atividade contra bacilos gram - ou micobactérias

Question 5

Glicopeptídeos: colaterais

Answer 5

Vancomicina:

• Febre, calafrios e flebites (período de infusão)
• Síndrome pescoço vermelho, por velocidade de infusão → diluir e infundir em 1h. Rash e eritema podem até 5% dos casos;
• Pode leucopenia reversível pós retirada e ototoxicidade, especialmente em insuficientes renais
• Nefrotoxicidade (potencialmente grave)

Teicoplanina:

• Reações cutâneas e disfunções hepáticas transitórias (<5%)
• Nefrotoxicidade atribuível à teicoplanina é rara, mesmo quando for usada junto com aminoglicosídeos ou ciclosporina
• Ototoxicidade rara

Question 6

Glicopeptídeos: mecanismo de resistência

Answer 6

• Enterococo resistente a vancomicina → alteração gen vanA → ↓ tropismo da droga pelo microrganismo
• Estafilococo resistente a vancomicina → pode ser pelo espessamento da parede celular bacteriana (resistencia intermediária) ou gen vanA adquirido de um enterococo resistente (resistência total)