Macrolídeos: representantes
Azitromicina Claritromicina Eritromicina Espiramicina Miocamicina Roxitromicina
Macrolídeos: mecanismo ação e resistência
- Inibição síntese proteica se ligando no 50S
- Resistência por ↓ permeabilidade da celula ao antimicrobiano
- Alteração sítio receptor 50S
- Inativação enzimática
Macrolídeos: Azitromicina - comparação administração com eritromicina, penetração tecidual, atinge boa concentração em, não penetra bem, via de eliminação
- Menor tolerância gástrica que eritromicina e 1/2 vida maior podendo ser usada MID
- Boa penetração tecidual → acumula interior de celulas (principalmente macrófago)
- Atinge [ ] adequada no humor aquoso, ouvido médio, seios paranasais, mucosa nasal, amígdalas, tecido pulmonar, pleura, rins, fígado, vias biliares, pele e próstata
- Não penetra bem em meninges, tecido ósseo e líquido sinovial
- Eliminada principalmente por via hepática
Macrolídeos: alternativa em alérgicos a, nesses casos usar em quais infecções
- Alternativa alérgicos à penicilinas em:
infecções trato respiratório por estrepto A
pneumonia S pneumoniae
prevenção endocardite pós procedimento odontológico
infecções superficiais da pele (strepto pyogenes)
profilaxia febre reumática ( faringite estreptocócica)
raramente alternativa tratamento sífilis
Macrolídeos: colaterais
- Cólicas abdominais, náuseas, vômitos e diarréia
- Raramente alergia grave
- Há relatos de hepatite colestática acompanhada por febre, dor abdominal, eosinofilia, hiperbilirrubinemia e elevação de transaminases com o uso de estolato de eritromicina (mais comum em adultos, principalmente gestante)
Macrolídeos: Azitromicina - diferença para eritromicina e claritromicina em questão de atividade, microorganismo que normalmente é resistente
- Se difere da eritromicina e da claritromicina por ter maior atividade contra bactérias gram -, em particular H. influenzae
- Maioria das enterobactérias são resistentes
(Alguns autores podem classificá-la como um novo grupo de antimicrobiano, denominado de azalídeos)
Macrolídeos: Claritromicina - Atividade contra, comparação com eritromicina
- Alta atividade contra gram+, sendo 2-4x mais ativa que eritromicina contra a maioria dos estreptococos e estafilococos sensíveia à oxacilina
- Atividade contra gram - semelhante a da eritromicina, embora um pouco mais ativa contra M catarrhalis
- Atividade contra anaeróbios modesta semelhante à eritromicina
Macrolídeos: Eritromicina - boa contra, inativa contra
- Gram +, além de treponemas, micoplasma e clamídia
- Inativa contra enterobacteriaceas e pseudomonas
Macrolídeos: Claritromicina - comparação administração com eritromicina, penetração tecidual, atinge boa concentração em, não penetra bem, via de metrabolização, via de eliminação
- Menor tolerância gástrica que eritromicina e 1/2 vida maior podendo ser administrada BID
- Boa penetração tecidual → acumula interior de celulas, principalmente macrófago
- Atinge [ ] adequada no humor aquoso, ouvido médio, seios paranasais, mucosa nasal, amígdalas, tecido pulmonar, pleura, rins, fígado, vias biliares, pele e próstata
- Não penetra bem em meninges, tecido ósseo e líquido sinovial
- Metabolizada no fígado
- Metade excretada via renal → diálise peritoneal ou hemodiálise removem eficientemente
Macrolídeos: Eritromicina - quantas doses por dia, se concentra aonde, é excretada aonde, é encontrada aonde, é removível por diálise/hemodiálise?
- Administrada 4x/dia
- Concentra no fígado e pode ser parcialmente inativada por desmetilação
- Excretada forma ativa pela bile
- Encontrada leite materno e atravessa barreira transplacentária → não é teratogênica
- Não é removível por diálise peritoneal ou hemodiálise
Macrolídeos: primeira escolha em
- Primeira escolha em:
pneumonia bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, legionella pneumophila)
Macrolídeos: Eritromicina - utilizada em
- Conjuntivite e infecção pelvica Chlamydia trachomatis (especialmente gestantes)
- Tratamento e profilaxia Bordetella pertussis (coqueluche), infec Campylobacter jejuni e Campylobacter haemolyticum (faringite não streptocócica em adultos jovens)
- Infecção ou portador de Corynebacterium diphtheriae e das lesões genitais Haemophilus ducreyi (cancróide) e linfogranuloma venéreo
Macrolídeos: Azitromicina e Claritromicina - utilizadas em
- Tratamento ou profilaxia Mycobacterium avium-intracellurae, H pylori, Cryptosporidium parvum, Bartonella henselae (angiomatose bacilar - pacientes com AIDS), doença de Lyme e T gondii
- Azitromicina → atividade esquizonticida vs Plasmodium → podendo ser usada para profilaxiaPlasmodium falciparum resistente à cloroquina
