1
Q
A
2
Q
Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
A
Étude du devenir du principe actif dans l’organisme ADME
3
Q
À quoi correspondent les lettres ADME ?
A
Absorption – Distribution – Métabolisme – Élimination.
4
Q
Quelles molécules pénètrent facilement la muqueuse intestinale ?
A
Les molécules liposolubles et de faible poids moléculaire.
5
Q
Conséquence de l’effet de premier passage hépatique (hors prodrogues) ?
A
Diminution de la biodisponibilité.
6
Q
Quelles voies NE SONT PAS concernées par l’EPPH ?
A
Toutes, sauf orale et 30% rectale.
7
Q
À quoi correspond l’absorption ?
A
Processus par lequel le principe actif passe de son site d’administration au sang.
8
Q
De quoi dépend l’absorption ?
A
- caractéristiques physico-chimique du PA
- forme galénique
- voie d’administration
- Du patient : pH gastrique, transit, âge, pathologies, prise aliments
- interactions médicamenteuses
- EPPH
9
Q
Quelles voies impliquent une absorption ?
A
Toutes, sauf IV
10
Q
La résorption intestinale conduit directement le PA vers ?
A
Le foie.
11
Q
Avantage principal de la voie orale ?
A
Meilleure observance du traitement.
12
Q
À propos de l’EPPH ?
A
- Influence la biodisponibilité
- Voie orale et 30% rectale sont concernées
- Fait intervenir la veine porte
13
Q
Concernant la liaison aux protéines plasmatiques ?
A
- Réversible
- Albumine fixe un grand nombre de médicaments
- Globulines transportent des médicaments spécifiques
14
Q
Conséquences de la liaison des médicaments aux protéines ?
A
- Transport sanguin
- Augmentation de la solubilité du médicament
- Fraction libre = seul activité pharmacologique
15
Q
Définition de la biodisponibilité ?
A
Fraction atteignant la circulation générale et vitesse d’atteinte = % médicament réellement disponible pour effet thérapeutique
16
Q
À propos du volume de distribution (Vd) ?
A
- Volume théorique concernant concentration dans l’organisme et concentration plasmatique.
- Inversement proportionnel à concentration plasmatique
- Capacité du médicament à diffuser dans l’organisme
17
Q
Un médicament bien distribué dans les tissus a un Vd ?
A
Grand.
18
Q
Paramètres influencent distribution ?
A
- Vd (augmentation avec graisse)
*Composition eau + graisse du patient - Limitée par barrières physiologiques (BHE, placenta)
- Perfusion tissulaire
- Taux de protéines plastiques (albumine notamment) + disponibilité pour liaisons (interactions avec d’autres médicaments)
19
Q
Liaison protéines plasmatiques – propriétés ?
A
- Réversible
- Conditionné activité du PA
- Implique surtout albumine
- Source d’interactions médicamenteuses
20
Q
Forme active d’un médicament ?
A
Fraction libre non liée aux protéines plasmatiques.
21
Q
Définition du métabolisme ?
A
Biotransformations (surtout hépatiques) en métabolites souvent moins actifs et plus hydrosolubles.
22
Q
À propos de la demi-vie ?
A
- Temps pour diviser la concentration plasmatique du médicament par deux
- Dépend de Vd et clairance totale
- En administration répétée, équilibre au bout de 5 demi-vies
(Élimination totale de l’organisme)
23
Q
Concernant la métabolisation ?
A
- Possible dans tous les tissus
- Certains PA peuvent inhiber métabolisme
- Est source de variabilité pharmacocinétique
24
Q
Élimination du PA ?
A
- Permet de disparaitre le PA de l’organisme
- Peut impliquer foie et reins
- Diminuée chez la personne âgée
- A lieu dans les nephrons
- Caractérisé par clairance
25
Intérêt de connaître la t½ ?
Évaluer vitesse d’élimination et rythme d’administration + capacité d'un organe à éliminer le médicament
26
Principales voies d’élimination ?
Hépatique et rénale.
27
Définition de la clairance ?
Volume de plasma épuré par unité de temps ; vitesse d'élimination+ reflète capacité d’élimination d'un organe.
28
Métabolisme ?
* Foie principal organe
* PA transformés en moins actif + hydrosolubles par enzymes hépatiques (CYP450)
29
Interactions médicamenteuses pharmacocinétiques ?
* Absorption : pH gastrique, motilité, forme galénique, EPPH, voie d'administration
* Distribution : compétition pour protéines plasmatiques, eau, graisses, perfusion tissulaire
Ex. AINS ↑ fraction libre des AVK
* Métabolisme (CYP450) :
Inhibition → ↑ concentrations → toxicité
Induction → ↓ concentrations → inefficacité
* Élimination : fonction rénale
Ex. AINS ↑ lithium
30
Facteurs modifiant la clairance ?
* Fonction rénale et hépatique
* Insuffisance cardiaque = diminution débit sanguin (rein, foie)
* Activité enzymatique (CYP : induction / inhibition)
* État du patient ( génétique, âge, pathologies)
* Interactions médicamenteuses
31
Effet d’une insuffisance rénale/hépatique sur la clairance ?
Diminution.
32
Effet d’une insuffisance rénale/hépatique sur la demi-vie ?
Augmentation.
33
Médicaments qui potentialisent le métabolisme ?
Inducteurs enzymatiques.
34
Nombre de niveaux de gravité des interactions médicamenteuses ?
Quatre.
1) contre-indiqué
2) déconseillé
3) association avec précaution d'emploi
4) association à prendre en compte
35
Risque : Inhibiteur CYP + médicament non prodrogue ?
Diminution métabolisme= Augmentation concentration et toxicité.
36
Risque : Inhibiteur CYP + prodrogue ?
Métabolisme diminue = Diminution efficacité car prodrogue nécessite enzymes pour activer PA
37
Inhibiteur ou inducteur : Jus de pamplemousse ?
Inhibiteur du CYP450.
38
Inhibiteur ou inducteur : Millepertuis ?
Inducteur du CYP450.
39
Déplacement de l’albumine : conséquence ?
↑ fraction libre et efficacité, possible toxicité
40
Risque : Inducteur CYP + médicament non prodrogue ?
Métabolisme augmente= ↓ concentrations et l' efficacité diminuent
41
Risque : Inducteur CYP + prodrogue ?
↑ métabolisme = concentration augmente + efficacité = risque toxique
42
Types d’interactions ?
Pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques ; addition d’effets indésirables possible.
43
2 exemples d'Inducteurs du CYP3A4 ?
Rifampicine et barbituriques.
44
Quelle précaution lors d'administration d'un Pansement GI + autres médicaments ?
Espacer de 2h pour éviter baisse d’absorption et efficacité
45
Association déconseillée ?
À éviter sauf confirmation médicale ; contre-indication relative.
46
Nourrisson – particularités PK ?
Peau plus perméable ; foie et rein immatures.
47
Femme enceinte – PK ?
Vd modifiés ; risques néonataux.
48
Personne âgée – PK ?
Fonction hépatique ↓ ; BHE altérée ; galéniques parfois inadaptées.
49
Médicaments et grossesse ?
1er trimestre à risque.
50
Barrières physiologiques ?
Rôle protecteur ; administration locale possible.
51
Grossesse – conséquences ?
PK modifiée ; passage possible vers fœtus et lait.
52
Intérêt de la courbe concentration/temps ?
* Permet de connaître la concentration plasmatique maximale (Cmax)
* De déterminer intervalle thérapeutique
* De savoir si on doit attendre un effet thérapeutique
53
Quelles voies pour maintenir concentration plasmatique dans l'intervalle thérapeutique ?
Perfusion
54
Définition : Concentration moyenne à l’équilibre ?
Entre Cmax et Cmin ; doit être dans l’intervalle thérapeutique.
Ne peut pas être atteinte par voie orale.
55
Définition générale de la pharmacocinétique ?
* Étude du devenir du principe actif et de sa concentration plasmatique.
* Étudie concentration plastique en fonction de la dose
* Peut varier d'un individu à l'autre
* Peut varier chez un même individu
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