farmacodynamiek zuivere opioid agonisten
CZS
- stijging pijndrempel
- hypnogeen
AUTONOOM ZS
- respiratoire depressie
- miosis
- onderdrukking hoestreflex
- braken
- hypotensie
- bronchoconstrictie
- constipatie (laxativa geven!!!!)
- vertraagde maaglediging
- afname uterus contracties tijdens bevalling
- toegenomen sfincter tonus
NEURO-ENDOCRIENE
- stijging prolactine secretie
- daling gonadotrofine secretie
- daling libido
dervingssyndroom opioiden
8u - 12u: - tranen - neusloop - geeuwen na 20u: - kippenvel - mydriase - tremor - agitatie 2e - 3e dag: - rillingen - slapeloosheid - buikkrampen - diarree - nausea - braken - tachycardie - BD stijging - doodsangst
contra-indicaties opioiden
- hypoxie
- onderdrukking bewustzijn
dosisverlaging bij - leverinsuff
- nierinsuff
- ouderen
- kinderen
indicaties morfine
- ernstige acute pijn die niet weg gaat met niet-opioide analgetica
- kankerpijn
- chronische pijnsyndromen van niet maligne oorsprong
- adjuverende therapie bij longoedeem
hydromorfon
= zuivere opioid agonist
- 7-8x potenter dan morfine
- orale F= 20%
oxycodon
= zuivere opioid agonist
- 2x potenter dan morfine
- goede orale F
- metabolisatie door CYP2D6
piritramide
= zuivere opioid agonist
- inspuiting (IV, IM, SC)
- vooral post-op pijn bestrijding
- iets minder potent dan morfine
fentanyl
= zuivere opioid agonist - veel potenter dan morfine specifieke indicaties: - anesthesie - infusiepompsystemen - intrathecale toediening - chronische pijnbehandeling
methadon
= zuivere opioid agonist + serotonine en NA reuptake inh
- zeer krachtig
- minder sedatief
- accumulatie in weefsels
- risico op gevaarlijke nevenwerkingen (QT-verlenging)
- > geen eerste keuze
loperamide
= zuivere opioid agonist (Imodium)
- > bij symptomatische behandeling diarree
- weinig door BBB
CI: diarree door MO die mucosa penetreren bijwerkingen: - paralytische ileus - urineretentie - centrale (respiratoire) depressie
Codeine
= zwak zuiver opioid agonist
- prodrug -> CYP2D6 -> morfine (genetische polymorfismen!!!)
specifieke indicaties:
- chronische hoest
- milde vormen diarree
- milde pijn (2e trap analgeticum)
bijwerkingen:
- sedatie
- obstipatie
tramadol
= zwak zuiver opioid agonist + inhibitor NA en 5HT reuptake
= metaboliet van trazodon (atypisch antidepressivum)
- mildere bijwerkingen
- minder vaak tolerantie
- metabolisatie door CYP2D6 -> actieve metaboliet
bijwerkingen:
- misselijk, braken
- duizelig, droge mond, sedatie
tilidine
= zwak zuiver opioid agonist
- metabolisatie tot actieve metaboliet
! altijd in combinatie met naloxon om misbruik te vermijden !
tapentadol
= zwak zuiver opioid agonist + NA reuptake inh
-> minder aanleiding bijwerkingen
pentazocine
= gemengde opioid agonist-antagonist
Partieel k en d agonist, mu-antagonist
-> slechts vr matige pijn
-cave MI, nt combineren met mu-agonisten
buprenorfine
= partiële opioid agonist - geen orale toediening (first-pass) indicatie: - hevige acute en chronische pijn - sustitutietherapie
kan gecombineerd worden met andere opioiden
- AH-depressie: plafond-effect
naloxon
= zuivere opioid antagonist
- antidotum bij overdosis opioid
naltrexon
= zuivere opioid antagonist
- antidotum bij overdosis opioid
methylnatrexon
= zuivere opioid antagonist
- anatgoniseert obstiperende effecten zonder analgetische effecten te beinvloeden
- > gebruikt bij therapieresistente obstipatie door chronisch opioid gebruik
werkingsmechanisme lokale anesthetica
- > blok Na kanaal -> geen Na influx
- geladen vorm: zorgt voor Na blok, maar kan membraan niet binnen dringen
- ongeladen vorm: kan membraan binnen dringen, maar kan Na niet blokken
- > werkzaamheid is afh van pKa en weefsel pH
farmacokinetiek lokale anesthetica
werkzaamheid en duur hangen af van:
- doorbloeding weefsel (toevoegen VC verlengt de werking)
- pH van weefsel : lagere pH -> slechtere werking
- buffercapaciteit van weefsel: betere buffer= minder zuur milieu -> betere werking
- hydrofoob karakter LA: hydrofoob -> langere werking
toediening LA
- oppervlakte anesthhesie
- infiltratie anesthesie
- zenuwblok anesthesie
- spinale anesthesie
- epidurale anesthesie
-caïne
= lokaal anestheticum
eerstelijns behandeling neuropathische pijn
- TCA of SNRI
- anti-E (gabapentine, pregabaline, carbamazepine)
-
Farmacologie 124
-
Farmacologie 2105
-
Antidepressiva28
-
Antipsychotica24
-
Anti-epileptica14
-
Ziekte van Parkinson25
-
Spierrelaxantia7
-
Alzheimer5
-
Pijn24
-
Hypnotica - anxiolytica17
-
diuretica19
-
Hypertensie14
-
Hartfalen8
-
Angor8
-
hyperlipidemie26
-
Bloedstolling29
-
NSAIDs28
-
Glucocorticoïden6
-
Reuma13
-
Jicht6
-
Migraine7
-
Antihistaminica5
-
Astma18
-
anafylactische shock1
-
Diabetes mellitus28
-
Osteoporose18
-
Kanker23
-
Palliatieve en terminale zorg10
-
supportieve therapie kanker behandeling7
-
Farmacotherapie GI stelsel36
