Agentes procinéticos
Antagonista del receptor de dopamina
Agonista del receptor 5HT4 (libera ACh)
Antagonista vagal
Antagonista 5HT3
Sensibilizador de receptores muscarínicos en ML
SUS EFECTOS SE LIMITAN AL TRACTO DIGESTIVO SUPERIOR
↑ tono del esfínter esofágico; tono y amplitud de contracciones gástricas y la peristalsis intestinal
Relaja el esfínter pilórico y ↓tono en duodeno
Produce contracciones coordinadas que mejoran el tránsito
Acción antiemética central
Atraviesa BHE, placenta y aparece en la leche
- ea:…
METOCLOPRAMIDA
- efectos extrapiramidales… pp; Galactorrea, metaHb en RN, ginecomastia, amenorrea, ansiedad, depresión, insomnio, confusión, nerviosismo, desorientación y alucinaciones
METOCLOPRAMIDA - uso
Gastroparesia
Mejora las náuseas y vómitos que acompañan síndromes de dismotilidad
Prevención de la émesis inducida por quimioterapia
Medida complementaria en procedimientos endoscópicos o radiográficos contrastados del tracto GI
Antagoniza el receptor D2
Actividad procinética moderada, antiemético, sin efecto en motilidad GI baja
No atraviesa la BHE
Efectividad moderada en ERGE o gastroparesias
Antiemético: vómitos debido a la uremia, migraña, pancreatitis, dismenorrea, sx pos-gastrectomía o
dispepsias
- EA: ….
DOMPERIDONA
Mayor riesgo de arritmias ventriculares graves
↑Prolactina: galactorrea, ginecomastia, amenorrea, impotencia
Sequedad de boca, cefalea, nerviosismo, diarrea, prurito, convulsiones
Agonista del receptor 5HT4 Estimula la adenilciclasa en neuronas desde esófago hasta colon
Gastrocinético pero no antiemético
uso:Solo por un programa de investigación de acceso limitado p/ pacientes con ERGE, gastroparesia, pseudo-
obstrucción intestinal, estreñimiento crónico refractario intenso e intolerancia a la alimentación enteral neonatal
EA:….
CISAPRIDA
arritmias cardiacas graves y a veces fatales: taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsades de pointes
Otros: diarrea transitoria, retorcijones, borborigmos, cefalea, mareos, ángor
CISAPRIDA
- Contraindicado en pacientes con ….
Agonista del receptor 5HT4 que actúa en el intestino aumentando el tránsito
Se excreta en orina sin cambios (t1/2 de 24hs)
uso: Estreñimiento crónico: aumenta las deposiciones y reduce los síntomas, útil en mujeres (¿) si los laxantes no brindan alivio adecuado
PRUCALOPRIDA
Agonista intenso 5HT4 y agonista débil D2
Efectos adversos
Arritmias cardiacas
Sedación, somnolencia
Extrapiramidalismo (dosis altas)
CINITAPRIDA
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA
La motilina es un potente agente contráctil del tracto GI superior y sus efectos pueden ser imitados por los …..
Se desarrolla tolerancia en… días
- uso: ….
- EA: ….
El vaciamiento rápido de alimentos no digeridos al ID puede causar bezoares
Puede causar toxicidad GI, ototoxicidad, colitis pseudomembranosa, prolongación del QT, y muerte súbita, y generar cepas resistentes de bacterias por su actividad de ATB
Colinérgicos
…..: acción directa sobre receptores muscarínicos y efectos GI y urinarios
….: inhibidor de colinesterasa, administrado por vía SC p/ el íleo paralítico post-operatorio
AGENTES QUE SUPRIMEN LA MOTILIDAD
o Tto de la acalasia:
EVACUANTES INTESTINALES MECÁNICOS
La forma pesada no debe tomarse antes de acostarse
La forma liviana es solo para uso tópico, no por VO
La administración oral se hace por 2-3 días
Penetra y suaviza las heces y puede interferir con la reabsorción de agua
Efectos secundarios: interfiere con la absorción de vitaminas, provoca reacciones a cuerpo extraño,
raramente puede causar neumonitis por lípido
Contraindicaciones: ancianos, encamados, disfágicos
Lubricantes
…..: Agente tensioactivo que disminuye la tensión superficial de las heces p/ permitir la
mezcla de sustancias acuosas y grasas, y suavizar las heces, haciendo más fácil la defecación
- …..: Son ampliamente (las más) usadas p/ limpieza colónica antes de procedimientos médicos. Está disponible en polvo p/ el estreñimiento ocasional y crónico
…. y …. (en solución al 70%, administrada por la noche) son eficaces en el estreñimiento causado por opioides y vincristina, estreñimiento en ancianos y estreñimiento crónico idiopático
….: se usa p/ tratar la encefalopatía hepática, ya que atrapa el amoniaco en el colon y lo
elimina rápidamente con las heces
Laxantes osmóticos
Laxante salinos
Obs: éstos retienen agua lo que estimula la peristalsis
Laxantes salinos
- …..: contraindicado en pacientes con depresión, nerviosa
- ….: no se recomienda para el tratamiento del estreñimiento. Requiere más dosis para inducir catarsis.
Laxantes irritantes
Obs: Inducen leve y limitada inflamación intestinal p/ promover la acumulación de agua y electrolitos y estimular la motilidad
Laxantes irritantes - contraindicación
-….: mujeres, embarazadas o en la menstruación
- ….: Uso crónico puede causar melanosis coli
- ….: no debe usarse por más de 10 días, puede causar colon atónico
Uso: limpieza del intestino pre-colonoscopía
Reacciones adversas: hiperMg, ↓filtrado glomerular
Usar con precaución en pacientes con arritmias e insuficiencia renal
Picosulfato de Na+
Agentes pro-cinéticos
-…..: Agonista del receptor 5HT4, útil en el estreñimiento crónico
-….: Puede estimular las contracciones del colon descendente. Aunque la diarrea limita su utilidad como gastroprotector, es útil en pacientes con estreñimiento
intratable, generalmente combinado con PEG
-….: Efectiva pero poco usada por su toxicidad